banner banner banner banner
banner banner banner banner

banner
ქარ
ქარ
ქარ
ქარ
ქარ
ქარ
banner

ტასიგნა

                                                          

 

 

  

 

ტასიგნა

(TASIGNA®)

 

შემადგენლობა :

მოქმედი ნივთიერება : 1 კაფსულა შეიცავს 220,6 მგ ნილოტიბინის ჰიდროქლორიდს , რაც შეესაბამება 200 მგ ნილოტიბინის უწყლო ფუძეს ;

დამხმარე ნივთიერებები : ლაქტოზას მონოჰიდრატი , კროსპოვიდონი , პოლოქსამერი 188, სილიციუმის უწყლო კოლოიდური დიოქსიდი , მაგნიუმის სტრეარატი , ჟელატინი , ტიტანის დიოქსიდი ( Е 171), რკინის ყვითელი ოქსიდი ( Е 172).

 

წამლის ფორმა . მყარი კაფსულები

 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი . ანტინეოპლაზური საშუალებები . პროტეინკინაზას ინჰიბიტორები . კოდი АТС   L01X E08.

 

კლინიკური დახასიათება .

ჩვენებები . ქრონიკული მიელოიდური ლეიკემიის ( ქმლ ) აქსელერაციის ფაზა და ქრონიკული ფაზა ფილადელფიური ქრომოსომის არსებობისას მოზრდილებში , რომლებიც რეზისტენტულნი აღმოჩნდნენ , ან ვერ გადაიტანეს ჩატარებული თერაპია , მათ შორის იმატინიბის ჩათვლით .

 

უკუჩვენებები . მომატებული მგრძნობელობა ნილოტიბინის , ან პრეპარატის რომელიმე სხვა კომპონენტის მიმართ ; ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდი ; ბავშვთა ასაკი

 

მიღების მეთოდები და დოზები

თერაპია ინიშნება ქრონიკული მიელოიდური ლეიკოზით დაავადებული პაციენტების მკურნალობის გამოცდილების მქონე ექიმის მიერ .

მკურნალობა გრძელდება მანამ , სანამ არსებობს პასუხი თერაპიაზე . მოზრდილებში ტასიგნა ინიშნება დოზით : 400 მგ 2- ჯერ დღეში , წყლის მიყოლებით , საკვების მიღებამდე ორი საათით ადრე , ან საკვების მიღებიდან ერთი საათის შემდეგ , დაახლოებით 12 საათიანი ინტერვალით .

ტასიგნა შეიძლება დაინიშნოს ზრდის ჰემოპოეზური ფაქტორის პრეპარატთან კომბინაციაში , როგორიცაა ერითროპოეტინი ან G-CSF,   ჰიდროქსიშარდოვანასთან ან ანაგრელიდთან თუკი ეს კლინიკური დასაბუთებულია .

 

დოზის კორექცია .

დასაშვებია ტასიგნას დოზის შემცირება ან მკურნალობის შეწყვეტა ჰემატოლოგიური ტოქსიკურობის შესამცირებლად ( ნეიტროპენია , თრომბოციტოპენია ), რომელიც დაკავშირებული არ არის თავად ლეიკემიასთან ..

დოზები ნეიტროპენიისა და თრომბოციტოპენიის დროს .

 

ქმლ ის ქრონიკული ან დაჩქარებული ფაზა   400 მგ დღეში 2- ჯერ

ნეიტროფილების აბსოლუტური რაოდენობა <0,5 х 109/ ან თრომბოციტების რაოდენობა <0,5 х 109/

1. საჭიროა ტასიგნას მიღების შეწყვეტა და სისხლის სურათის კონტროლი

2. ხდება პრეპარატის მიღების განახლება წინა დოზით , ორი კვირის განმავლობაში , თუკი ნეიტროფილების აბსოლუტური რაოდენობა > 0,5 х 109/ და / ან თრომბოციტებისა > 0,5 х 109/ .

3. თუკი სისხლის ფორმიანი ელემენტების რაოდენობა რჩება დაბალი , შესაძლოა საჭირო გახდეს დოზის შემცირება 400 მგ - მდე დღეში 1- ჯერ .

 

მძიმე არაჰემატოლოგიური ტოქსიკურობის დროს მკურნალობა წყდება . მდგომარეობის ნორმალიზაციის შემდეგ მკურნალობის გაგრძელება შეიძლება დოზით 400 მგ დღეში 1- ჯერ და შემდგომ უკვე დოზით 400 მგ დღეში 2- ჯერ .

შესაძლოა ადგილი ჰქონდეს შრატისმიერი ლიპაზას უსიმპტომო მატებას . ამ ცვლილებების ზოგიერთი შემთხვევა ასოცირებულია პანკრეატიტის კლინიკურ სიმპტომებთან და მუცლის ტკივილთან . მთლიანობაში , პაციენტთა უმრავლესობასთან , აღნიშნული ცვლილებები კლინიკურად კონტროლდება და არ მოითხოვს დოზის შემცირებას , ან მკურნალობის შეწყვეტას . თუკი ლიპაზამ მოიმატა ტოქსიკურობის III–IV ხარისხამდე , დოზა მცირდება 400 მგ - მდე D დღეში 1- ჯერ .

ბილირუბინისა და ღვიძლის ტრანსამინაზების ლაბორატორიული ცვლილებები , უმრავლეს შემთხვევაში , დაბალი ხარისხითაა   გამოხატული და არ მოითხოვს დოზის შემცირებას , ან მკურნალობის შეწყვეტას . მხოლოდ ბილირუბინის მომატებისას ტოქსიკურობის III–IV ხარისხამდე , საჭირო ხდება დოზის შემცირება 400 მგ - მდე დღეში 1- ჯერ .

თუკი დოზის მიღება ავადმყოფს გამორჩა , მან არ უნდა მიიღოს ამის სანაცვლოდ დამატებითი დოზა შემდეგ მისაღებ დოზასთან ერთად .

 

ხანშიშესული პაციენტები . უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის მხრივ , მნიშვნელოვანი განსხვავებები   არ აღნიშნულა 65 წლის ზემოთ ასაკისა და 18- დან 65 წლამდე ასაკის პირებს შორის .

 

გვედითი ეფექტები .

უხშირესად აღინიშნება არაჰემატოლოგიური გვერდითი ეფექტები გამონაყარი , ქავილი , გულისრევა , თავის ტკივილი , დაღლილობა , ყაბზობა , დიარეა , ტკივილი ძვლებში , ართრალგია , კრუნჩხვები და პერიფერიული შეშუპება . გვერდითი რეაქციების უმრავლესობა მსუბუქი , ან ზომიერია .

მკურნალობის დროს წარმოქმნილი ჰემატოლოგიური გვერდითი ეფექტები შესაძლოა იყოს : თრომბოციტოპენია (27%), ნეიტროპენია (15%),   და ანემია (13%). პლევრისა და პერიკარდის გამონაჟონი , ასევე სითხის შეკავება აღინიშნა 1%- ზე ნაკლებ პაციენტთან . გასტროინტენსტინული ჰემორაგიები დაფიქსირდა პაციენტთა 3%- თან , ტვინში სისხლჩაქცევა კი - 1%- თან .

არასასურველი რეაქციები , რომლებიც აღენიშნა პაციენტთა 5%- ზე ნაკლებს , წარმოდგენილია სიხშირის შეფასების კრიტერიუმების გამოყენებით : ძალიან ხშირად (≥1/10),   ხშირად (≥ 1/10 - დან ≤1/100- მდე ),   იშვიათად (≥ 1/100- დან ≤ 1/1000- მდე ),   ძალიან იშვიათად (≤ 1/1000).

 

დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ : ძალიან ხშირად თავის ტკივილი ; ხშირად თავბრუსხვევა , პარესთეზიები , გემოს დარღვევები , ტრემორი ; იშვიათად ინტრაკრანიული ჰემორაგიები , ჰიპოესთეზია , შაკიკი , ჰიპერესთეზია ; ძალიან იშვიათად ტვინის შეშუპება , პერიფერიული ნეიროპათია , მხედველობის ნერვის ნევრიტი .

კუჭ - ნაწლავის ფუნქციის დარღვევები : ხშირად დისპეფსია , მეტეორიზმი , მადის დაკარგვა , ანორექსია ; იშვიათად დისკომოფორტი მუცლის ღრუში , პანკრეატიტი , გასტროეზოფაგური რეფლუქსი , მელენა , წყლულები პირის ღრუში ( სტომატიტი ), პირის სიმშრალე ; ძალიან იშვიათად კუჭის წყლული , გასტრიტი , გასტროინტესტინული წყლულოვანი პერფორაცია , ჰემატემეზისი , ეზოფაგიტი , ნალავის ნაწილობრივი გაუვალობა .

კანის რეაქციები : ძალიან ხშირად გამონაყარი , ქავილი ; ხშირად ალოპეცია , ერითემა , სახის შეშუპება , კანის სიმშრალე , ოფლიანობა , ეგზემა , ჩირქოვანი გამონაყარი ; ძალიან იშვიათად ექსფოლიაციური გამონაყარი , კვანძოვანი ერითემა , ფოტომგრძნობელობა .

მეტაბოლიზმის დარღვევები : ხშირად ჰიპერკალიემია , ჰიპომაგნეზემია ; იშვიათად გაუწყლოვნება , ჰიპერგლიკემია , ჰიპონატრიემია , მადის მომატება , სხეულის მასის მომატება .

ძვალ - კუნთოვანი სისტემის ფუნქციის დარღვევები : ხშირად მიალგია , ართრალგია , კუნთების სპაზმები და ტკივილი .

გულ სისხლძარღვთა სისტემის ფუნქციის დარღვევები : ხშირად არტერიული ჰიპერტენიზია , სიცხის შეგრძნება , ჰემატომების , ეკქიმოზების წარმოქმნა ; სიხშირე ცნობილი არ არის - არტერიული ჰიპოტენზია , თრომბოზი , ცხვირიდან სისხლდენა .

გულის ფუნქციის დარღვევები : იშვიათად სტენოკარდია , მიოკარდის ინფარქტი , გამონაჟონი პერიკარდის ღრუში , წინაგულების ფიბრილაცია , კარდიომეგალია , Q-T ინტერვალის გაზრდა ელექტროკარდიოგრამაზე , პერიკარდიტი , პარკუჭების დისფუნქიცია , გულის უკმარისობა , წინაგულების ციმციმი , ბრადიკარდია .

თირკმლებისა და შარდის გამომყოფი სისტემის ფუნქციის დარღვევები : ხშირად პოლაკიურია , იშვიათად დიზურია ; სიხშირე ცნობილი არ არის თირკმლის უკმარისობა .

სასუნთქი სისტემის ფუნქციის დარღვვევბი : ხშირად ქოშინი ფიზიკური დატვირთვისას , ხველა , დისფონია ; იშვიათად ფარინგულ - ლარინგული ტკივილი , გამონაჟონი პლევრის ღრუში , ფილტვის შეშუპება , ყელის გაღიზიანება .

დარღვევები რეპროდუქციული სისტემის მხრივ : იშვიათად ტკივილი სარძევე ჯირკვლებში , გინეკომასტია , ერექციის დარღვევები .

ინფექციები და ინვაზიები : იშვიათად პნევმონიები , შარდ სასქესო სისტემის ინფექციები , გასტროენტერიტები , ფარინგიტები ; ძალიან იშვიათად სეფსისი , ბრონქიტი , ჰერპესი , სოკოვანი ინფექციები .

ფსიქიკური დარღვევები : ხშირად უძილობა , იშვიათად აფორიაქება ; სიხშირე დადგენილი არ არის გონების დაბინდვა , დეზორიენტაცია , დეპრესიული გუნებ - განწყობა .

სისხლმბადი სისტემის ფუნქციის დარღვევები : ხშირად - ნეიტროპენია , იშვიათად პანციტოპენია .

მხედველობის ორგანოს ფუნქციის დარღვევები : ხშირად ჰემორაგიები , მხედველობის დაქვეითება , პერიორბიტული შეშუპება , კონიუნქტივიტი , თვალების გაღიზიანება და სიმშრალე ; ძალიან იშვიათად პაპილოედემა , დიპლოპია , თვალების შესიება , ბლეფარიტი , სინათლის შიში , ტკივილი თვალში .

სმენის ორგანოს დარღვევები : ხშირად : - ვერტიგო ; იშვიათად სმენის დაქვეითება , ტკივილი ყურში .

ჰეპატობილიარული დარღვევები : სიხშირე უცნობია ჰეპატიტი , სიყვითლე .

ენდოკრინული დარღვევები : იშვიათად ჰიპერთირეოიდიზმი , ძალიან იშვიათად ჰიპოთირეოდიზმი , თირეოდიტი .

ზოგადი დარღვევები : ხშირად სითხის შეკავება და შეშუპებები , ჰიპერნატრიემია , სისუსტე ; იშვიათად გრიპისმაგვარი მდგომარეობა , ტკივილი გულმკერდში , ციებ - ცხელება .

ლაბორატორიული მაჩვენებლები : ძალიან იშვიათად ლიპაზას დონის მომატება ; ხშირად ალანინამინოტრანსფერაზას , ასპარტატამინოტრანსფერაზას და ბილირუბინის დონეების მომატება , წონაში დაკლება , სისხლში ტუტე ფოსფატაზას დონის მომატება , გამა - გლუტამილტრანსფერაზას , კრეატინფოსფოკინაზას დონეთა მომატება სისხლში , გლუკოზის დონის მომატება სისხლში , კრეატინინის დონის მომატება სისხლში , შარდოვანას დონის მომატება სისხლში ; სიხშირე ცნობილი არ არის ტროპონინის დონის მომატება , არაკონიუგირებული ბილირუბინის დაქვეითება , კალიუმის დონის შემცირება სისხლში .

 

დოზის გადაჭარბება

დოზის გადაჭარბების შემთხვევები ცნობილი არ არის . დოზის გადაჭარბების დროს მკურნალობა სიმპტომატურია .

 

მიღება ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდში .

ორსულობის დროს პრეპარატი არ ინიშნება . რეპროდუქციული ასაკის ქალებმა საჭიროა ჩაიტარონ ეფექტური კონტრაცეფცია პრეპარატით მკურნალობის პერიოდში . გამოკვლევებით გამოვლინდა ნილოტიბინის ექსკრეცია რძეში ; ამიტომ ქალებმა , რომლებიც ღებულობენ ტასიგნას , საჭიროა შეწყვიტონ ბავშვის ძუძუთი კვება .

 

ბავშვები

ბავშვებში ტასიგნას გამოყენების გამოცდილება ამჟამად არ არსებობს , ამიტომ პრეპარატი ამ ასაკოვანი კატეგორიის პაციენტებთან არ ინიშნება .

 

მიღების თავისებურებანი .

მიელოსუპრესია . პრეპარატით მკურნალობა უკავშირდება თრომბოციტოპენიას , ნეიტროპენიასა და ანემიას , რომელიც ხშირია ქრონიკული მიელოიდური ლეიკემიით დაავადებულებში , აქსელერაციის ფაზაში .

საჭიროა სისხლის ანალიზის ჩატარება ორ კვირაში ერთხელ პირველი ორი თვის განმავლობაში და შემდეგ თვეში ერთხელ , ან კლინიკური ჩვენების მიხედვით . უმრავლეს შემთხვევაში მიელოსუპრესია შექცევადი ხასიათისაა და რეგულირდება დოზის შემცირებით , ან მკურნალობის შეწყვეტით .

 

Q-T ინტერვალის გახანგრძლივება

ნილოტიბინმა შესაძლოა მოახდინოს გულის პარკუჭების რეპოლარიზაციის ( Q-T ინტერვალი ) პროლონგირება . პაციენტებთან , რომლებთანაც შესაძლებელია განვითარდეს Q-T ინტერვალის პროლონგაცია , ტასიგნა გარკვეული სიფრთხილით ინიშნება . რისკის ჯგუფს განეკუთვნებიან პაციენტები ჰიპოკალიემიითა და ჰიპომაგნიემიით , ასევე Q-T ინტერვალის პროლონგაციის თანდაყოლილი სინდრომის მქონე პაციენტები და ის პაციენტები , რომლებიც ღებულობენ ანტიარითმიულ პრეპარატებს , ან სხვა სამკურნალო საშუალებებს , რომლებმაც შესაძლოა გამოიწვიონ Q-T ინტერვალის გაზრდა . მიღების დაწყებამდე აუცილებელია ჰიპოკალიემიისა და ჰიპომაგნიემიის კორექტირება .

 

ღვიძლის უკმარისობა

გამოკვლევები ამ კატეგორიის პაციენტებთან არ ჩატარებულა . კლინიკურმა გამოკვლევებმა გამორიცხა პაციენტები , რომლებთანაც ალანინამინოტრანსფერაზა აღემატება ზედა დონეს ან ასპარტატამინოტრანსფერაზა >2,5 ჯერ ( ან 5- ჯერ ) და / ან პაციენტები , რომლებთანაც საერთო ბილირუბინი 1,5- ჯერ აღემატება ნორმის ზედა დონეს . ამ კატეგორიის პაციენტებთან პრეპარატი ინიშნება გარკვეული სიფრთხილით .

 

თირკმლის უკმარისობა . კლინიკური გამოკვლევები ამ კატეგორიის პაციენტებთან არ ჩატარებულა . კლინიკურმა გამოკვლევებმა გამორიცხა პაციენტები , რომლებთანაც   შრატისმიერი კრეატინინის კონცენტრაცია 1,5- ჯერ აღემატებოდა ნორმალური დიაპაზონის ზედა დონეს . ნალოტიბინი და მისი მეტაბოლიტები არ ექსკრეტირდებიან თირკმელებით , ამიტომ ნილოტიბინის საერთო კლირენსის დაქვეითება მოსალოდნელი არ არის თირკმლის უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებთან .

 

გულის დაავადებები . გამოკვლევები მნიშვნელოვანი კარდიალური სინდრომის მქონე პაციენტებთან ( მაგალითად , ჰისის კონის მარცხენა ფეხის სრული ბლოკადა , არასტაბილური სტენოკარდია , არაკონტროლირებადი შეგუბებითი გულის უკმარისობა ან მიოკარდის ინფარქტი ), არ ჩატარებულა .

პაციენტებთან , რომლებიც ანამნეზში აღნიშნავენ პანკრეატიტს , პრეპარატი ენიშნებათ გარკვეული სიფრთხილით .

ტასიგნა რეკომენდებული არ არის ლაქტოზის აუტანლობისას , ლაქტოზის გამოხატული დეფიციტის , ან გლუკოზა გალაქტოზის დაქვეითებული შეწოვის სინდრომის დროს .

ტასიგნას მიღება არ შეიძლება გრეიფრუტის წვენთან , ასევე სხვა პროდუქტებთან ერთად , რომლებიც წარმოადგენენ С YP 3 A 4 ინჰიბიტორებს . პრეპარატის მიღება საჭიროა ჭამიდან ორი საათის შემდეგ , ან ჭამამდე ერთი საათით ადრე .

 

გავლენა რეაქციის სიჩქარეზე   ავტოტრანსპორტის მართვისას , ან სხვა მექანიზმებთან მუშაობისას . გამოკვლევები ამ მიმართულებით არ ჩატარებულა . პაციენტებმა , რომლებსაც აღენიშნებათ თავბრუსხვევა , მხედველობის დარღვევა , ან სხვა არასასურველი ეფექტები , თავი უნდა შეიკავონ ავტოტრანსპორტის მართვისაგან და სხვა მექანიზმებთან მუშაობისაგან .

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა სახეები

სამკურნალო საშუალებები , რომლებიც ზრდიან ნილოტიბინის კონცენტრაციას სისხლის შრატში . სისტემურად აბსორბირებული ნილოტიბინის შეწოვა და მისი შემდგომი ელიმინაცია , შესაძლოა იყოს სამკურნალო საშუალებების ზემოქმედების ქვეშ , რომლებიც წარმოადგენენ CYP3A4 და Р - გლიკოპროტეინის (Pgp) ინჰიბიტორებს . შესაბამისად , სისტემურად ადსორბირებული ნილოტიბინის ადსორბციასა და ელიმინაციაზე შესაძლებელია გავლენა მოახდინონ პრეპარატებმა , რომლებიც ურთიერთქმედებენ CYP3A4 ან (Pgp)- თან . ჯანმრთელ მოხალსეებთან ნილოტიბინის ბიოშეღწევადობა 3- ჯერ მატულობს , მისი დანიშვნისას CYP3A4 ინჰიბიტორებთან ერთად , როგორებიცაა კეტოკონაზოლი , იტრაკონაზოლი , ვორიკონაზოლი , კლარითრომიცინი , ტელითრომიცინი , რიტონავირი . ტასიგნა არ ინიშნება CYP3A4 ინჰიბიტორებთან ერთად .

სამკურნალო საშუალებები , რომლებიც ამცირებენ ნილოტიბინის კონცენტრაციას სისხლის შრატში . CYP3A4 ინდუქტორები ზრდიან ნილოტიბინის მეტაბოლიზმს და ამგვარად , აქვეითებენ ნილოტიბინის კონცენტრაციას პლაზმაში . CYP3A4 ინდუქტორების ( ფენიტოინი , რიფამპიცინი , კარბამაზეპინი , ფენობარბიტალი , კრაზანა ) ერთდროულად შეყვანამ შესაძლოა შეამციროს ნილოტიბინის ექსპოზიცია . ამიტომ იმ პაციენტებმა , რომელთაც დანიშნული აქვთ CYP3A4 ინდუქტორები , სასურველია მიიღონ ფერმენტთა ინდუქციის ნაკლები პოტენციის მქონე ალტერნატიული პრეპარატები .

სამკურნალო საშუალებები , რომელთა კონცენტრაციები იცვლება ნილოტიბინის არსებობისას . ნილოტიბინი , რომელიც წარმოადგენს С YP 3 A 4, С YP 2С8, С YP 2С9,   С YP 2 D 6 კონკურენტულ ინჰიბიტორს , მნიშვნელოვნად ზრდის იმ სამკურნალო საშუალებების კონცენტრაციებს , რომლებიც ელიმინირდებიან ამ ფერმენტების მონაწილობით . ჯანმრთელ მოხალისეებთან ტასიგნას ერთჯერადი დოზის მიღება მიდაზოლამთან ერთად კომბინაციაში იწვევს მიდაზოლამის მოქმედების ძალის გაზრდას 30%- ით . ამ ფერმენტების სუბსტრატებისა და ტასიგნას ერთდროულად შეყვანისას განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო . შესაბამისად , სიფრთხილეა საჭირო ვარფარინის დანიშვნისას , რომელიც მეტაბოლიზდება С YP 2 D 6 და С YP 3 A 4 . განხილვას საჭიროებენ   სხვა პრეპარატებიც , მათ შორის ანტიკოაგულანტები .

ანტიარითმიული პრეპარატები და სხვა სამკურნალო საშუალებები , რომლებიც ზრდიან Q-T   ინტერვალს .

ტასიგნა გარკვეული სიფრთხილით ენიშნებათ იმ პაციენტებს , რომელთაც აღენიშნებათ Q-T ინტერვალის გახანგრძლივება , ან რომლებთანაც ეს მოსალოდნელია ; მათ შორის იმ პაციენტებსაც , რომლებიც ღებულობენ ამიოდარონს , დიზოპირამიდს , პროკაინამიდს , ქინიდინს , სოტალოლს და სხვა პრეპარატებს , რომლებმაც შესაძლოა გამოიწვიონ Q-T ინტერვალის გახანგრძლივება ( მაგალითად , ქლოროქინი , ჰალოფანტრინი , კლარითრომიცინი , ჰალოპერიდოლი , მეტადონი ).

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

ნილოტიბინი წარმოადგენს Bcr-abl ონკოპროტეინის ( ჰიბრიდული გენი ) პროტეინკინაზული აქტივობის ინჰიბიტორს ; ნილოტიბინი სელექციურად აინიჰიბირებს პროლიფერაციასა და აძლიერებს აპოპტოზს , როგორც ხაზოვან უჯრედებში , ასევე პირველად ლეიკემიურ უჯრედებში ფილადელფიური ქრომოსომით . სხვა პროტეინკინაზების საწინააღმდეგოდ , მათ შორის სერინ პროტეინკინაზას (Src)   მიმართ პრეპარატი უეფექტოა , ან გააჩნია უმნიშვნელო ეფექტი , გარდა PDGF ( ზრდის თრომბოციტული ფაქტორი ), კიტ ( თიროზინკინაზას აქტიურობის რეცეპტორი ) და ეფრინრეცეპტორული კონაზებისა , რომლებიც ინჰიბირდებიან პერორული თერაპიული დოზის შეყვანის შემდეგ წარმოქმნილი კონცენტრაციებით .

 

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა . ნილოტიბინი მაქსიმალურ კონცენტრაციას აღწევს შეყვანიდან 3 საათის შემდეგ . შეწოვა შეადგენს 30%- . საკვებთან ერთად მიღებისას მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია ( С max) და შრატში ნილოტიბინის კონცენტრაციის დროზე (AUC)     დამოკიდებულების მრუდის ქვეშ მდებარე ფართი , მისი უზმოზე მიღებასთან შედარებით , მატულობს   112% და 82% შესაბამისად . პრეპარატის მიღებისას ჭამიდან 30 წუთის შემდეგ ან 2 საათის შემდეგ , ნილოტიბინის ბიოშეღწევადობა მატულობს 29% და 15% შესაბამისად .

განაწილება . ნილოტობინის შეფარდება სისხლი / შრატი შეადგენს 0,68. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება დაახლოებით 98%- ია .

ბიოტრანსფორმაცია . მეტაბოლიზმის ძირითადი გზებია დაჟანგვა და ჰიდროქსილირება . მნიშვნელოვანი წვლილი ნილოტიბინის ფარმაკოლოგიურ აქტიურობაში არც ერთ მეტაბოლიტს არ შეაქვს .

ელიმინაცია . ნილოტიბინის ერთჯერადი მიღების შემდეგ დოზის 90%- ზე მეტი ელიმინირდება 7 დღის განმავლობაში , ძირითადად განავალთან ( დოზის 94%); ნილოტიბინის მიღებული დოზის 69% გამოიყოფა უცვლელი სახით .

 

ხაზოვანი / არახაზოვანი . წონასწორულ მდგომარეობაში ნილოტიბინის კონცენტრაცია დამოკიდებულია დოზაზე . ნილოტიბინის დღიური შრატისმიერი კონცენტრაცია , მისი დანიშვნისას 400 მგ დღეში 2- ჯერ , 35%- ით მაღალია , ვიდრე მისი მიღებისას დოზით 800 მგ დღეში . კონცენტრაციის რელევანტური გაზრდა ნილოტიბინის დოზის გაზრდისას 400 მგ - დან ( დღეში 2- ჯერ ) -    600 მგ - მდე ( დღეში 2- ჯერ ), არ აღინიშნება .

 

ფარმაცევტული მახასიათებლები

ძირითადი ფიზიკურ ქიმიური თვისებები : მყარი , გაუმჭირვალე , ღია ყვითელი ფერის კაფსულები , წითელი ფერის წარწერით „NVR/TKI”, კაფსულების შიგთავსი თითქმის თეთრი ან ღია ყვითელი ფერის ფხვნილი .

 

ვარგისიანობის ვადა . 2 წელი .

 

შენახვის პირობები . ინახება ორიგინალური   შეფუთვით , არა უმეტეს 30 ° С ტემპერატურაზე , ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე .

 

შეფუთვა . 14 კაფსულა ბლისტერზე ; შეფუთვაში 2 ბლისტერი .

 

წამლის გაცემა . გაიცემა რეცეპტით .

 

მწარმოებელი . ნოვარტის ფარმა შტეინ , შვეიცარია

შაფჰაუსერშტრასე , СН -4332   შტეინ , შვეიცარია .

 

 

 

 

 

 

 



banner

© 2011 ყველა უფლება დაცულია www.formulary.ge